第二十六屆中國國際醫藥(工業)展覽會暨技術交流會
API China 2022第88屆中國國際醫藥原料藥/中間體/包裝/設備交易會
展會時間:2022年05月10日-12日   展覽地點:青島    展館名稱:青島世博城國際展覽中心

被忽視的臨床需求,匹羅卡品在研藥物三期臨床成功,有望今年提交上市申請

老花眼:被忽視的臨床需求,匹羅卡品在研藥物三期臨床成功,有望今年提交上市申請

2020年10月28日,艾爾建宣布其在研藥物AGN-190584治療老花眼的兩項三期臨床GEMINI 1和GEMINI 2達到主要研究終點,可顯著提升患者近距離視力,預計將在2021年今年上半年向FDA提交上市申請。艾爾建AGN-190584(1.25%匹羅卡品滴眼液),其已批復上市的是用于治療青光眼;而目前作為首個在治療老花眼三期臨床中達到主要研究終點的候選藥物,有望成為FDA批準的首個治療老花眼的藥物。若上市申請順利,該藥物將預見是對老化視力患者的最佳禮物,極大改善生活質量。
國內此前并無老花眼藥物,而極目生物 (Arctic Vision)2020年8月份從美國Eyenovia公司引進的ARVN003(匹羅卡品微量眼用溶液)作為中國第一款,有望成為國內獲批的首個老視藥物。據悉,Eyenovia公司針對匹羅卡品情景性用藥、改善老視患者近視力的VISION-1 study也于2020年12月底前完成了首例病人的入組。這些創新藥企在老花眼藥物上的發力,引導市場將目光投向非主流的眼科治療領域,也有望將老花眼這一被忽視的中老年疾病呈現在大眾面前。
不可預防,發病不可避免
隨著我們對電子產品的依賴,老花可能已經不再是所謂的“老年人”疾病。有數據顯示,老花的跡象最早在40歲左右就可能發生。這已完全不再是老態的象征,而是用現代人眼過度帶來的副產物,是隨著年齡增長出現的常見的視覺問題。

在正常情況下,人眼看近處物體時可將晶狀體變凸以適應近處物體在視網膜上正常成像,而在看遠處物體時可將晶狀體變扁平以適應遠處物體在視網膜上正常成像。晶狀體實現塑形(變凸以及變扁平)依賴于晶狀體本身的彈性和晶狀體周圍睫狀肌等肌肉的調節(繃緊和松弛)。

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隨著年齡增長,晶狀體逐漸硬化和增厚,彈性逐漸下降,眼部肌肉的調節能力也逐漸減弱,導致眼睛變焦能力降低,形成老花眼。當看遠處物體時晶狀體不需要調節,遠處物體可正常在視網膜上成像;但當看近物時,由于晶狀體彈性減弱和睫狀肌調節能力減弱,晶狀體難以調節變凸,使得近距離物體在視網膜后成像而變得模糊不清。
嚴重影響生活和工作質量
老花眼大多發生在45歲以后,其發生的最大風險因素是年齡,除此之外還包括屈光不正狀況、閱讀習慣、照明以及身體健康狀況等。據統計,目前全球有近18億老花病人,美國老花眼人群高達1.13億人,大約占據美國人口三分之一,中國35歲以上人群有老視問題的占比56.9%,高達3.9億。老花眼發病率隨著年齡增長,幾乎所有人在40歲以后都會經歷老花眼。
老花眼患者看近處物體困難,面對書報等小字體閱讀材料時常常會不自覺地將頭后仰或者把閱讀材料放置在更遠處閱讀,且所需的閱讀距離所在年齡增長而增加。在正常的閱讀距離下表現為視力模糊,不能持久閱讀且需要更強的照明度。進行較長時間近距離閱讀或其他工作后,常常會出現眼部酸痛、腫脹、畏光流淚、頭痛惡心等不適癥狀。如果不進行治療,將可能導致白內障、眼部視力急劇減退、眼部炎癥等并發癥,但常常被忽視。
現有治療手段不盡人意
老花眼是身體開始衰老的信號,難以預防,只能通過一定手段改善其給工作和生活帶來的不適。常見的改善方案包括老花眼鏡、隱形眼鏡以及手術等三類。眼鏡包括傳統的單焦鏡、雙焦以及漸變多焦鏡,存在需要頻繁取下、眩暈、酸脹疲勞等不適癥狀而影響使用體驗。手術包括激光切除術和人工晶體置換術等,費用高昂且伴隨較高的手術風險及后遺癥。目前的解決方案不盡如人意,還存在極大的未滿足的臨床需求。
藥物研發曙光初現:艾爾建、極目生物/Eyenovia
除了艾爾建在研藥物匹羅卡品滴眼液三期臨床成功之外,美國Eyenovia公司也在開展微劑量匹羅卡品眼用溶液MicroLine治療老花眼的臨床研究,正在三期臨床試驗中,將考察微劑量匹羅卡品眼用溶液兩個濃度(1.0%和2.0%)與安慰劑比較治療老花眼的安全性和有效性。
2020年8月,極目生物(Arctic Vision)以首付400萬美元,總計最高4575萬美元獲得該公司用于控制近視進展的MicroPine(硫酸阿托品微量眼用溶液)和治療老花眼的MicroLine(匹羅卡品微量眼用溶液)在大中華區及韓國的獨家許可權益。極目生物近期將在國內開展匹羅卡品眼用溶液(ARVN003)治療老花眼的臨床研究。

匹羅卡品是一種M膽堿受體激動劑,最早由南美土著人從毛果蕓香類植物中提取,因此又叫毛果蕓香堿。匹羅卡品最開始用于發汗,但100多年前傳到歐洲后發現具有促使睫狀肌收縮、縮小瞳孔并促進房水外流等作用,并于1877年發現具有降眼壓作用而用于治療青光眼。匹羅卡品通過雙重作用機制提升近距離視力:一是通過虹膜括約肌收縮減小瞳孔,通過小孔成像原理實現對近物的聚焦;二是通過睫狀肌的輕度收縮增加晶狀體調節。

微劑量匹羅卡品眼用溶液MicroLine采用Eyenovia公司的Optejet?微矩陣藥膜制劑和遞送平臺,使用高精度壓電打印技術來實現6-8μL的給藥。Optejet?技術每次操作給藥體積與人眼的淚膜容量一致,溶液量僅為常規滴眼液給藥的1/4,可大幅度減少過量用藥導致的藥物或防腐劑的暴露,進一步提升安全性。
Eyenovia的專利微流體噴射技術可實現快速、溫和的眼表給藥,可在約80毫秒內將藥液給至眼表,不受眼瞬目反射(眨眼)影響,操作簡單便捷,相較滴眼液有望提升老花眼的使用體驗。在臨床實踐中,經過基本培訓后Optejet?的成功給藥率超過了85%,而傳統的滴眼液的成功給藥率僅為40%-50%。此外其智能電子裝置和移動電子醫療技術還可跟蹤并提高患者的依從性,實現智能化和人性化管理。

小編總結

老花眼不可預防,患病人數巨大,嚴重影響中老年人的生活和工作質量。如果不進行干預治療,將可能導致白內障、眼部視力急劇減退、眼部炎癥等嚴重并發癥。目前大眾不認為老花眼是一種疾病,更沒對老花眼帶來并發癥給予足夠重視,使老花眼的治療不盡人意,存在巨大的未滿足的臨床需求。
前文所述的兩款匹羅卡品藥物,在為老花眼患者帶來希望的同時,也將這一被忽視的中老年疾病呈現在大眾面前。期待艾爾建、極目生物/Eyenovia的匹羅卡品藥物早日獲批上市,為老花眼患者帶來福音,并進一步促進政府、醫療機構、藥企和社會公眾等各層面對老花眼治療的重視。

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